Oxazolidinone

Die Oxazolidinone (Linezolid und Tedizolid) sind Inhibitoren der bakteriellen Proteinsynthese. Ihre einzigartige Bindungsstelle an der 23S-ribosomalen RNA RNA Die Ribonukleinsäure – Aufbau, Struktur und verschiedene Arten von RNA des 50S-Ribosoms gibt ihnen keine Kreuzresistenz mit anderen Antibiotika. Diese Medikamente werden leicht resorbiert und im Körper weit verbreitet, und sie sind für grampositive Infektionen, einschließlich MRSA und Vancomycin-resistente Enterokokken Enterokokken Enterokokken, indiziert. Zu den Nebenwirkungen zählen gastrointestinale Störungen, Myelosuppression, periphere oder optische Neuropathien und die Laktatazidose. Linezolid ist ein schwacher Monoaminoxidase-Hemmer, der bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen serotonergen Arzneimitteln das Risiko für ein Serotonin-Syndrom Serotonin-Syndrom Serotonin-Syndrom erhöhen kann.

Aktualisiert: 21.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Chemische Struktur und Pharmakodynamik

Chemische Struktur

  • Oxazolidinone enthalten den gleichen 5-gliedrigen Ring (2-Oxazolidon), der Stickstoff enthält (N) und Sauerstoff (O)
  • Ähnlich einem N- und O-haltigen Azol (Oxazol), wobei ein Kohlenstoff zu einem Keton oxidiert wird

Wirkmechanismus

Linezolid Wirkort Oxazolidinone

Linezolid-Wirkungsstelle auf der ribosomalen 50S-Untereinheit:
Hemmung der Initiation der Proteinsynthese und Verhinderung der bakteriellen Replikation.

Bild von Lecturio. Lizenz: CC BY-NC-SA 4.0

Pharmakokinetik

Absorption und Verteilung

  • 90–100 % Bioverfügbarkeit nach Einnahme
  • Tedizolid ist ein Prodrug → durch Phosphatasen in die aktive Form umgewandelt
  • Proteinbindung:
    • Linezolid: schlecht
    • Tedizolid: stark gebunden
  • Schnelle Verteilung in gut perfundierten Geweben
  • Das Verteilungsvolumen von Linezolid ist ähnlich dem Gesamtkörperwasser (↑ für Tedizolid)

Verstoffwechselung

  • Leber Leber Leber:
    • Linezolid: metabolisiert durch nichtenzymatische Oxidation in 2 inaktive Metaboliten
    • Tedizolid: Sulfatierung zu inaktiven Sulfatkonjugaten
  • Kein Einfluss durch oder auf Cytochrom-P450-Enzyme

Elimination

  • Linezolid: Urin > Stuhl
  • Tedizolid: Stuhl > Urin

Indikationen

Antimikrobielle Abdeckung

Typen von Infektionen

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen

  • GI-Störungen
  • Myelosuppression (alle Linien)
  • Periphere und optische Neuropathie
  • Laktatazidose
  • Hepatotoxizität
  • Hypoglykämie Hypoglykämie Hypoglykämie
  • Hinweis: Die schwerwiegenderen Nebenwirkungen treten bei längerer Anwendung häufiger auf.

Warnungen

Linezolid kann unter den folgenden Bedingungen eine hypertensive Krise verursachen:

Interaktionen mit anderen Medikamenten

  • Serotonerge Wirkstoffe: Linezolid kann die Monoaminoxidase reversibel hemmen → ↑ Risiko eines Serotoninsyndroms
    • Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer
    • Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer
    • Monoaminoxidase-Hemmer
  • Warfarin Warfarin Antikoagulanzien: ↑ PT
  • Sympathomimetika Sympathomimetika Sympathomimetika, Vasopressoren oder dopaminerge Medikamente: ↑ Blutdruck

Vergleich von Antibiotika

Tabelle: Vergleich mehrerer Klassen von Antibiotika, die die bakterielle Proteinsynthese inhibieren Antibiotika
Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Abdeckung Nebenwirkungen
Amphenicole
  • Binden an die 50S-Untereinheit
  • Verhinderung der Transpeptidierung
  • Gram-Positive
  • Gram-Negative
  • Atypische
Lincosamide Lincosamide Lincosamide
  • Binden an die 50S-Untereinheit
  • Verhinderung der Transpeptidierung
Makrolide Makrolide Makrolide und Ketolide
  • Binden an die 50S-Untereinheit
  • Verhinderung der Transpeptidierung
Oxazolidinone Gram-positive Kokken:
rRNA: ribosomale RNA
VRE: Vancomycin-resistente Enterokokken
Tabelle zur Antibiotika-Empfindlichkeit

Antibiotikaempfindlichkeit:
Diagramm zum Vergleich der mikrobiellen Abdeckung verschiedener Antibiotika für grampositive Kokken, gramnegative Bazillen und Anaerobier.

Bild von Lecturio. Lizenz: CC BY-NC-SA 4.0

Quellen

  1. Norrby R. (2001). Linezolid—a review of the first oxazolidinone. Expert Opin Pharmacother 2:293–302. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11336587/
  2. Hamel JC, Stapert D, Moerman JK, Ford CW. (200). Linezolid, critical characteristics. Infection 28:60–64. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10697798/
  3. Diekema DI, Jones RN. (200). Oxazolidinones: a review. Drugs 59:7–16. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10718097/
  4. Deck DH, Winston LG. (2012). Tetracyclines, macrolides, clindamycin, chloramphenicol, streptogramins, & oxazolidinones. In Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed., pp. 809–819. https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  5. Drew RH, Peel T. (2020). Linezolid and tedizolid (oxazolidinones): An overview. In Baron, E.L. (Ed.), UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/linezolid-and-tedizolid-oxazolidinones-an-overview (Zugriff am 28. Juni 2021).
  6. Azzouz A, Preuss CV. (2021). Linezolid. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539793/ (Zugriff am 28. Juni 2021).
  7. Werth BJ. (2020). Lincosamides, oxazolidinones, and streptogramins. MSD Manual Professional Version. https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/lincosamides,-oxazolidinones,-and-streptogramins (Zugriff am 28. Juni 2021).
  8. Pandit N, Singla RK, Shrivastava B. (2012). Current updates on oxazolidinone and its significance. International Journal of Medicinal Chemistry. https://doi.org/10.1155/2012/159285
  9. Gelbe Liste. Linezolid. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Linezolid_44941 (Zugriff am 8. November 2022).

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Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

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Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

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Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

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Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

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Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

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Alexander Plath

Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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